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注射用達卡巴嗪

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注射用達卡巴嗪

通用名:注射用達卡巴嗪  
英文名:Dacarbazine for Injection  
漢語拼音:Zhusheyong Dakabaqin   
【成 份】  本品主要成份:達卡巴嗪。  
化學名稱:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸櫞酸鹽。簡稱DTIC或DIC。  
分子式:C6H10N6O?C6H8O7   
分子量:374.31  
所用輔料:枸櫞酸
【藥品名稱】
  通用名:注射用達卡巴嗪
  英文名:Dacarbazine  for  Injection
  漢語拼音:Zhusheyong  Dakabaqin
 
  【成    份】
  本品主要成份:達卡巴嗪。
  化學名稱:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸櫞酸鹽。簡稱DTIC或DIC。
  分子式:C6H10N6O?C6H8O7     
  分子量:374.31
  所用輔料:枸櫞酸
 
  【性    狀】 本品為類白色或略帶微紅色的疏松塊狀物或粉末。
 
  【適 應 癥】 用于黑色素瘤。
 
  【規    格】 0.1g(按C6H10N6O計)
 
  【用法用量】
  靜脈滴注,本品應臨用前現配,2小時內用完:
  取2.5~6mg/kg或200~400mg/m2,用生理鹽水10~15ml,溶解后用5%葡萄糖注射液250~500ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完,一日一次,連用5~10日為1療程,一般間歇3~6周重復給藥。
  單次大劑量:650~1450mg/m2,每4~6周1次。
  靜脈注射:一次200mg/m2,一日一次,連用5日,每3~4周重復給藥。
 
  【不良反應】
  消化道反應:如食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉等,2~8小時后可減輕或消失。
  骨髓抑制:可致白細胞和血小板下降、貧血,以大劑量時更為明顯。一般在用藥2~3周出現血象下降,第4~5周可恢復正常。
  少數病人可出現“流感”樣癥狀,如全身不適、發熱、肌肉疼痛,可發生于給藥后7日,持續1~3周。可有面部麻木、脫發。
  局部反應:注射部位可有血管刺激反應。
  偶見肝腎功能損害。
 
  【禁    忌】
  水痘或帶狀皰疹患者禁用。
  嚴重過敏史者禁用。
  妊娠期婦女禁用。
 
  【注意事項】
  肝腎功能損害、感染患者慎用本品。
  因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅,在水中不穩定,放置后溶液變淺紅色。需臨時配制,溶解后立即注射。并盡量避光。
  對診斷的干擾:使用本品時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。
  用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。
  靜脈滴注速度不宜太快。
  防止藥物外漏,避免對局部組織刺激。
  用藥期間應定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。
 
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  有致畸、致突變作用,可能有致癌作用,妊娠期婦女禁用。
  哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
 
  【兒童用藥】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
 
  【老年用藥】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
 
  【藥物相互作用】
  本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合應用時,應減少本品的劑量。
 
  【藥物過量】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
 
  【藥理毒理】
  藥理 
  本品是一種嘌呤類生物合成的前體,能干擾嘌呤的生物合成;進入體內后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物,具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成,也影響DNA的合成。
  毒理 
  實驗結果表明:本品對小白鼠腹腔注射之急性半數致死量(LD50)為815mg/kg±50.9mg/kg。
 
  【藥代動力學】
  本品由于口服吸收不完全,個體差異很大。達卡巴嗪只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式,然后代謝成為氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole Carboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的血漿衰降:半衰期(t1/2)為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排除。在6小時內大約40%以不改變的形式排出,尿中主要的代謝產物是AIC。
 
  【貯    藏】 遮光,密封,在2~8oC保存。
 
  【包    裝】 玻璃瓶裝,1支/盒。
 
  【有 效 期】 24個月。
 
  【執行標準】 WS-10001-(HD-0946)-2002
 
  【批準文號】 國藥準字H20063177


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